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novocib:肌苷單磷酸脫氫酶(IMPDH 酶)概述

更新時(shí)間:2024-01-05      點(diǎn)擊次數(shù):628

肌苷單磷酸脫氫酶 (IMPDH ) (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-單磷酸 (IMP) 轉(zhuǎn)化為黃苷 5'-單磷酸 (XMP),這是鳥苷生物合成和鳥嘌呤庫(kù)的關(guān)鍵步驟核苷酸。

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在人類中,IMPDH 是多種治療應(yīng)用(癌癥、免疫性疾病......)的經(jīng)過驗(yàn)證的靶點(diǎn)。多種IMPDH抑制劑,包括重磅藥物(例如CellCept ®),已顯示出其臨床功效。除了核苷(或 NAD)類似物外,新的化學(xué)實(shí)體(NCE)已被確定為有效的 IMPDH 抑制劑,目前正在研究中。

已知哺乳動(dòng)物和細(xì)菌 IMPDH 具有顯著不同的動(dòng)力學(xué)特性和抑制劑敏感性(1, 2)
NOVOCIB提供兩種重組 IMPDH 酶:人類 IMPDH,II 型和金黃色葡萄球菌IMPDH。這兩種酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具。

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